吡嗪酰胺 產(chǎn)品描述
1. 化學(xué)成分
吡嗪酰胺(Pyrazinamide)是吡嗪類衍生物
【化學(xué)名稱】 吡嗪-2-羧酰胺
【分子式】 C?H?N?O
【分子量】 123.11
【結(jié)構(gòu)式】
【其他】其結(jié)構(gòu)含吡嗪環(huán)(含兩個(gè)氮原子的六元雜環(huán))及酰胺基團(tuán)(-CONH?),為抗結(jié)核一線藥物前體,具有獨(dú)特的細(xì)胞內(nèi)殺菌活性。
2. 規(guī)格指標(biāo)及物理特性
項(xiàng)目 |
指標(biāo)參數(shù) |
外觀 | 白色或類白色結(jié)晶性粉末 |
純度 | ≥99.0%(HPLC) |
熔點(diǎn) | 189-193℃ |
溶解性 |
微溶于水(0.5% w/w,25℃),易溶于乙醇、DMSO;不溶于乙醚 |
pH值(1%水懸浮液) |
5.5-7.0 |
干燥失重 | ≤0.5%(105℃, 2h) |
熾灼殘?jiān)?/strong> | ≤0.1% |
重金屬殘留 | Pb≤5 ppm、As≤3 ppm(ICP-MS) |
微生物限度 |
總菌落數(shù)≤1000 CFU/g,無致病菌 |
3. 產(chǎn)品特點(diǎn)
- 抗結(jié)核核心藥物:靶向結(jié)核分枝桿菌的脂肪酸合成酶(FAS-I),在酸性環(huán)境下(如巨噬細(xì)胞)轉(zhuǎn)化為活性形式吡嗪酸,殺滅潛伏期菌群。
- 短程化療關(guān)鍵組分:與利福平、異煙肼聯(lián)用,顯著縮短結(jié)核病療程(從18個(gè)月至6個(gè)月)。
- 穿透性強(qiáng):高脂溶性使其易透過血腦屏障,用于結(jié)核性腦膜炎治療。
- 耐藥性管理:基因突變(如pncA基因)可導(dǎo)致耐藥,需配合藥敏試驗(yàn)使用。
- 代謝特性:經(jīng)肝臟代謝為吡嗪酸,腎功能不全者需調(diào)整劑量。
4. 應(yīng)用領(lǐng)域
- 抗結(jié)核治療:一線口服制劑(片劑、膠囊),聯(lián)合用藥方案(如HRZE療法)。
- 復(fù)合制劑:與利福平、異煙肼固定劑量復(fù)方(如衛(wèi)非特?)。
- 科研領(lǐng)域:結(jié)核分枝桿菌代謝機(jī)制研究、抗結(jié)核新藥開發(fā)模型化合物。
- 獸藥:牛結(jié)核分枝桿菌感染的輔助治療(需遵循法規(guī)限制)。
5. 包裝、搬運(yùn)及存儲(chǔ)
- 包裝規(guī)格:25 kg/桶(內(nèi)襯雙層防潮鋁箔袋的避光紙板桶);或提供1 kg/袋、5 kg/袋裝。
- 搬運(yùn)要求:輕拿輕放,避免粉塵擴(kuò)散;操作時(shí)佩戴N95口罩、丁腈手套及護(hù)目鏡。
- 存儲(chǔ)條件:密封避光保存于陰涼干燥處,溫度≤25℃,相對(duì)濕度≤50%;遠(yuǎn)離強(qiáng)氧化劑、酸性物質(zhì)。
- 保質(zhì)期:原包裝未開封下,保質(zhì)期36個(gè)月;開封后需充氮密封并于12個(gè)月內(nèi)使用完畢。
6. 安全提示
- 毒性警示:1.肝毒性風(fēng)險(xiǎn):長(zhǎng)期高劑量使用可能引發(fā)轉(zhuǎn)氨酶升高,需定期監(jiān)測(cè)肝功能。 2.高尿酸血癥:抑制尿酸排泄,痛風(fēng)患者慎用。
- 應(yīng)急處理:誤服過量后立即洗胃并給予活性炭吸附;無特效解毒劑,對(duì)癥支持治療。
7.聲明
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